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藥理學

60 歲的癲癇病人，服用下列某一種抗癲癇藥物，在剛開始服用的前兩週其效果不錯，但服用四週後開始出現偶發性癲癇的發作，在進行血中藥物濃度檢測後，發現其藥物濃度隨服藥期間的延長而逐漸的遞減，可能服用下列那一種抗癲癇藥物？

選項

(A)gabapentin

(B)ethosuximide

(C)carbamazepine

(D)primidone

詳解

誘導CYP3A4 : * carbamazepine * phenytoin * barbiturate * glucocorticoid * pioglitazone * rifampin 抗癲癇藥物目前已知有兩種主要的藥理tolerance 產生原因: I. Pharmacokinetic (metabolic) tolerance: 因為誘發體內酵素導致藥物分解速率上升常見於第一代抗癲癇藥物(phenobarbital, phenytoin, and carbamazepine)，誘發 hepatic microsomal enzymes II. Pharmacodynamic (functional) tolerance: 包含降低receptor density or sensitivity; ex. gabapentin primidone與其代謝產物phenobarbital也是 CYP3A4 inducers 然而在Basic & Clinical Pharmacology,16e中只提及CBZ會導致自己越來越沒用另外一本我沒有

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