Benzodiazepine類衍生物作用與下列何種離子通道有關?
benzodiazepine 作用在 receptor 的 benzodiazepine 結合位,增強 GABA 引起的抑制性傳導。 receptor 本身就是 ligand-gated 氯離子通道,所以選氯離子。
GABA 和 receptor 結合後,通道開啟,氯離子電導增加,使成熟中樞神經元膜電位較不容易去極化。benzodiazepine 不和 GABA 搶同一個位置,也不是單獨直接把通道打開;它是 positive allosteric modulator,在 GABA 存在時提高通道開啟頻率,因而產生鎮靜、抗焦慮、肌肉鬆弛與抗痙攣作用。
這裡很常和 barbiturate 混在一起考:
鉀、鈉與鈣通道都參與神經興奮性和突觸傳遞,但不是 benzodiazepine 經典作用點所對應的通道。
看到 benzodiazepine,連成一條即可: → chloride channel → 開啟頻率增加。 則是 G protein-coupled receptor,機轉不同。
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